藥物組合物

 炔雌醇技術(shù)背景

       水溶性差是甾體類化合物的共性問題，而藥物的生物利用度與藥物的水溶性成正比。目前對于雌激素類藥物增溶，最常見的是對黃體酮藥物的增溶。提高炔雌醇藥物的水溶性和生物利用度，增加其穩(wěn)定性，降低口服劑量是目前亟待解決的問題。將水溶性不佳或難溶藥物的分子制成囊狀物或包在聚合物基質(zhì)中加工成納米顆粒，從而大大提高某些藥物的生物利用度。載藥納米粒子通過改變生物膜運轉(zhuǎn)機質(zhì)，提高了藥物對于生物膜的通透性，使其可以通過簡單擴散或滲透的形式穿過生物膜。載藥納米粒子粒徑小且具有良好的粘附性，延長了藥物與吸收部位的接觸時間，使吸收部位上皮組織粘液層中的藥物濃度增加，并延長了藥物半衰期，從而提高了藥物的生物利用度。

 高壓均質(zhì)法應(yīng)用于炔雌醇復(fù)合物的制備

       針對目前炔雌醇的溶解度差，不穩(wěn)定，藥效不能得到很好的發(fā)揮等問題，高壓均質(zhì)法在提高疏水性藥物炔雌醇的水溶性，從而提高炔雌醇藥物的生物利用度的技術(shù)問題上提供了一種解決方案。制備這些制劑或組合物的方法通常是將化合物與載體和任選地一種或多種輔助劑混合分散。高壓均質(zhì)機的空穴效應(yīng)主要應(yīng)用于均質(zhì)，通過可調(diào)節(jié)限流縫隙時瞬間失壓，造成高能釋放引起空穴爆炸，致使物料強烈粉碎細(xì)化。在含有化合物的產(chǎn)品中，通常也會使用均質(zhì)，通過均質(zhì)能夠?qū)⑵浯蛏?，使物料粉碎成均一、?xì)小的顆粒這樣就能夠具有較好的分散效果；利用高壓均質(zhì)機的撞擊效應(yīng)和剪切效應(yīng)，能夠讓其分散的更均勻，溶解的更充分。

 納通優(yōu)勢

       高壓均質(zhì)機因其均質(zhì)效率高和工藝穩(wěn)定等優(yōu)點在納米制劑的制備中被日益廣泛使用。該法最顯著的優(yōu)勢是制得的粒子粒徑小和粒度分布窄且均勻，效果顯著，但對制劑的其他質(zhì)量指標(biāo)如包封率、載藥量、釋藥速度和穩(wěn)定性等而言，需結(jié)合其他各處方和工藝因素的優(yōu)化以獲得良好的制劑理化性能，因此還需深入研究以獲得成熟工藝。盡管如此，高壓均質(zhì)機依然是納米制劑工業(yè)化可采用的最有前途的工藝設(shè)備，應(yīng)用前景廣闊。